Dokument: Strukturoptimierung einer α-Aminooxyessigsäure-basierten Leitstruktur mit antimykobakterieller Aktivität
| Titel: | Strukturoptimierung einer α-Aminooxyessigsäure-basierten Leitstruktur mit antimykobakterieller Aktivität | |||||||
| URL für Lesezeichen: | https://docserv.uni-duesseldorf.de/servlets/DocumentServlet?id=63330 | |||||||
| URN (NBN): | urn:nbn:de:hbz:061-20230824-110303-4 | |||||||
| Kollektion: | Dissertationen | |||||||
| Sprache: | Deutsch | |||||||
| Dokumententyp: | Wissenschaftliche Abschlussarbeiten » Dissertation | |||||||
| Medientyp: | Text | |||||||
| Autor: | Michel, Oliver [Autor] | |||||||
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| Beitragende: | Prof. Dr. Kurz, Thomas [Gutachter] Prof. Dr. Kalscheuer, Rainer [Gutachter] | |||||||
| Dewey Dezimal-Klassifikation: | 500 Naturwissenschaften und Mathematik » 540 Chemie | |||||||
| Beschreibung: | Diese Promotionsarbeit befasste sich mit der Strukturoptimierung der α-Aminooxyessigsäure-basierten Leitstruktur KSK 106 mit antimykobakterieller Aktivität. Ziel war es, Inhibitoren mit verbesserter in vitro Aktivität zu entwickeln, die für in vivo Studien im Tiermodell geeignet sind. Die sukzessive Optimierung der Leitstruktur KSK 106 erfolgte durch die Synthese einer umfangreichen Substanzbibliothek (über 100 KSK-Analoga), die biologische Testung im Rahmen eines Ganzzell-basierten Aktivitäts-Assays (Arbeitsgruppe Kalscheuer) und die Analyse der Struktur-Aktivitäts-Beziehungen (SAR). Im Rahmen der Strukturoptimierung konnte nicht nur die antimykobakterielle in vitro Aktivität erfolgreich verbessert werden, sondern auch wichtige Erkenntnisse zur Gestalt der aktiven Wirkform erhalten werden. Zur Identifizierung der aktiven Wirkform wurden biotinylierte Wirkstoffsonden für den Einsatz im Rahmen eines Pulldown-Assays synthetisiert. Im Hinblick auf in vivo Studien im Tiermodell wurden zusätzlich Untersuchungen zu Stabilität und Wasserlöslichkeit der Leitstruktur durchgeführt, die in der Etablierung einer präklinischen Formulierung mündeten. | |||||||
| Lizenz: |  Dieses Werk ist lizenziert unter einer Creative Commons Namensnennung 4.0 International Lizenz | |||||||
| Fachbereich / Einrichtung: | Mathematisch- Naturwissenschaftliche Fakultät » WE Pharmazie » Pharmazeutische und Medizinische Chemie | |||||||
| Dokument erstellt am: | 24.08.2023 | |||||||
| Dateien geändert am: | 24.08.2023 | |||||||
| Promotionsantrag am: | 14.03.2023 | |||||||
| Datum der Promotion: | 06.07.2023 |
