Dokument: Diversitätsorientierte Synthese neuer 7-Azaindol-Derivate gegen Therapie-resistente Tumore und Infektionen

Titel:Diversitätsorientierte Synthese neuer 7-Azaindol-Derivate gegen Therapie-resistente Tumore und Infektionen
Weiterer Titel:Diversity-oriented Synthesis of Novel 7-Azaindole Derivatives Against Therapy Resistant Tumors and Infections
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URN (NBN):urn:nbn:de:hbz:061-20200615-105643-2
Kollektion:Dissertationen
Sprache:Deutsch
Dokumententyp:Wissenschaftliche Abschlussarbeiten » Dissertation
Medientyp:Text
Autor: Drießen, Daniel [Autor]
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Dateien vom 10.06.2020 / geändert 10.06.2020
Beitragende:Prof. Dr. Müller, Thomas J.J. [Gutachter]
Prof. Dr. Pietruszka, Jörg [Gutachter]
Stichwörter:Merioline, Bisindole, Palladiumkatalyse, Ein-Topf-Verfahren, MBSK-Sequenz, Apoptose, Antibiotika
Dewey Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik » 540 Chemie
Beschreibung:Die vorliegende Arbeit demonstriert die Anwendung der Masuda-Borylierungs-Suzuki-Kupplungs-Sequenz (MBSK) zur Synthese neuer Naturstoffanaloga auf der Basis von 7-Azaindol-Derivaten über ein Ein-Topf-Verfahren. Mit Hilfe ausführlich optimierter Reaktionsbedingungen gelang die Synthese hochdivers substituierter Meriolin-Derivate und (Di)Azin-verbrückter Bis(7-aza)indole über eine sequenzielle Palladiumkatalyse. Darüber hinaus konnte das Synthesepotenzial der MBSK-Sequenz durch die Verkettung mit einem weiteren Pd-katalysierten Syntheseschritt (Sonogashira-Kupplung) erfolgreich erweitert werden. Im Rahmen interdisziplinärer Kooperationen im Graduiertenkolleg 2158 (GRK2158) konnte das Potenzial der dargestellten Substanzbibliotheken als potenzielle Wirkstoffe gegen Therapie-resistente Tumore und Mikroorganismen nachgewiesen werden. Während die Meriolin-Derivate eine herausragende Aktivität gegenüber Krebszelllinien zeigen, eignen sich Bis(7-aza)indole als effiziente Wirkstoffe gegen multiresistente Keime.
Lizenz:In Copyright
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Fachbereich / Einrichtung:Mathematisch- Naturwissenschaftliche Fakultät » WE Chemie » Organische Chemie und Makromolekulare Chemie
Dokument erstellt am:15.06.2020
Dateien geändert am:15.06.2020
Promotionsantrag am:05.03.2020
Datum der Promotion:25.05.2020
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