Dokument:
Theoretische Untersuchungen zur Entwicklung eines
Prostacyclin-Rezeptormodells
| Titel: | Theoretische Untersuchungen zur Entwicklung eines Prostacyclin-Rezeptormodells | |||||||
| URL für Lesezeichen: | https://docserv.uni-duesseldorf.de/servlets/DocumentServlet?id=2120 | |||||||
| URN (NBN): | urn:nbn:de:hbz:061-20010129-000120-2 | |||||||
| Kollektion: | Dissertationen | |||||||
| Sprache: | Deutsch | |||||||
| Dokumententyp: | Wissenschaftliche Abschlussarbeiten » Dissertation | |||||||
| Medientyp: | Text | |||||||
| Autor: | Stoll, Friederike [Autor] | |||||||
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| Beitragende: | Prof. Dr. Dr. h.c. Höltje, Hans-Dieter [Gutachter] Prof. Dr. med. Hohlfeld, Thomas [Gutachter] | |||||||
| Stichwörter: | Prostacyclin-Rezeptor, IP-Rezeptor, Prostaglandin, Prostacyclin,Molecular Modelling, 3D QSAR, Iloprost, BMY 45778prostacyclin receptor, IP receptor, prostanoid, prostacyclin,molecular modelling, 3D QSAR, Iloprost, BMY 45778 | |||||||
| Dewey Dezimal-Klassifikation: | 500 Naturwissenschaften und Mathematik | |||||||
| Beschreibung: | Der Prostacyclin-Rezeptor gehört wie die anderen Prostaglandin- Rezeptoren zur großen Gruppe der G-Protein gekoppelten Rezeptoren. Da keine genauen Informationen über seinen Aufbau bekannt sind, wurde mit dieser Arbeit versucht, eine Vorstellung über die Struktur der Bindungstasche zu gewinnen. Zuerst wurde ein indirekter Ansatz gewählt, indem die an den Prostacyclin-Rezeptor bindenden Agonisten untersucht wurden. Mit Hilfe von detaillierten Konformationsanalysen konnte eine Überlagerung für die strukturell sehr diversen Liganden gefunden werden, die sowohl für die sterischen als auch für die elektronischen Eigenschaften eine gute Übereinstimmung zeigt. Um die Lage möglicher Interaktionspartner im Rezeptor darzustellen, wurden mit Hilfe molekularer Sonden Wechselwirkungsfelder um die einzelnen Agonisten berechnet. Dadurch konnte die Position von Arg279 festgelegt werden, das eine wichtige ladungsunterstützte Wasserstoff- brücke mit der Carboxylatgruppe der Agonisten eingeht. Zudem ergab sich ein Erklärungsansatz für die höhere Affinität derjenigen Liganden, die strukturell direkt von Prostacyclin abgeleitet sind. Sie sind offensichtlich in der Lage, zwei weitere Wasserstoffbrücken mit dem Rezeptor einzugehen, während die weniger affinen | |||||||
| Lizenz: |  Urheberrechtsschutz | |||||||
| Fachbereich / Einrichtung: | Mathematisch- Naturwissenschaftliche Fakultät | |||||||
| Dokument erstellt am: | 29.01.2001 | |||||||
| Dateien geändert am: | 12.02.2007 | |||||||
| Promotionsantrag am: | 29.01.2001 | |||||||
| Datum der Promotion: | 29.01.2001 |
