Dokument: Synthese potenzieller Inhibitoren des molekularen Chaperons Hsp90

Titel:Synthese potenzieller Inhibitoren des molekularen Chaperons Hsp90
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URN (NBN):urn:nbn:de:hbz:061-20110523-082635-9
Kollektion:Dissertationen
Sprache:Deutsch
Dokumententyp:Wissenschaftliche Abschlussarbeiten » Dissertation
Medientyp:Text
Autoren: Richter, Stephanie [Autor]
Prof. Dr. Kurz, Thomas [Autor]
Dateien:
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[Details]1,63 MB in einer Datei
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Dateien vom 12.05.2011 / geändert 12.05.2011
Dewey Dezimal-Klassifikation:600 Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften » 610 Medizin und Gesundheit
Beschreibung:Das molekulare Chaperon Hsp90 ist an der Faltung und Stabilisierung vieler Proteine beteiligt. Durch seine Funktion stellt Hsp90 insbesondere in der Tumorforschung ein interessantes Wirkstofftarget dar. Ein Großteil bereits bekannter Inhibitoren dieses Chaperons bindet in der N-terminalen ATP-Bindungstasche des Proteins. Mithilfe von Molecular Modelling-Methoden und Dockinguntersuchungen wurden neue potentielle Inhibitoren mit 4-Amino-2(1H)-chinazolinon-Grundstruktur entwickelt.
Basierend auf diesen Ergebnissen wurden im Rahmen dieser Arbeit verschiedene an Position 6 substituierte 4-Aminochinazolinone synthetisiert. Um den Einfluss der über die exozyklische Aminofunktion ausgebildeten Wasserstoffbrückenbindung an Position 4 auf die inhibitorische Wirkung zu untersuchen, wurden darüber hinaus verschiedene 2,4-Chinazolindione dargestellt.
Die in synthetisierten Substanzen zeigten wider Erwarten in biologischen Testungen auf humanen Krebszelllinien nur geringe zytotoxische Wirkung.
Lizenz:In Copyright
Urheberrechtsschutz
Fachbereich / Einrichtung:Mathematisch- Naturwissenschaftliche Fakultät » WE Pharmazie » Pharmazeutische und Medizinische Chemie
Dokument erstellt am:23.05.2011
Dateien geändert am:23.05.2011
Promotionsantrag am:17.12.2010
Datum der Promotion:13.01.2011
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